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| 編輯推薦： |
1.主要阐述了含氟药物的发现过程，氟元素在药物化学及生物化学中的作用。
2.将目前已经上市的含氟单分子药物360多个，另外还有含氟的复合药29个，分别列在相应的含氟单分子药物条目下。
3.对每种含氟药物进行了较为详细的介绍，包括名称、化学结构、合成路线、药理作用特点及药动学数据等(其中有些属管制类精神药品以及局部外用等药物所公开的信息较少)。
4.本书按照含氟药物的不同功能进行分类编排，每类药物按照其中文名的首字母排序；为方便读者通过不同含氟基团去查找药物分子，增加了一个含氟基团索引。
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| 內容簡介： |
《含氟药物》由两部分组成：第1部分主要阐述了含氟药物的发现过程，氟元素在药物化学及生物化学中的作用；第2部分收集了目前已经上市(截至2021年6月)的含氟单分子药物360多个，另外还有含氟的复合药29个，对每种含氟药物进行了较为详细的介绍，包括名称、化学结构、合成路线、药理作用特点及药动学数据等，并附有主要参考文献。
本书可供从事含氟药物研究与开发的单位和企业作为参考，也可以作为高等院校氟化学、药物化学等专业的学生和教师的参考书。
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| 目錄：
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第1 部分 001
1 含氟药物的发现 002
2 氟元素在药物化学及生物化学中的作用 005
2.1 氟元素对分子生物活性的影响 005
2.1.1 亲脂性 005
2.1.2 氢键及其他静电相互作用 006
2.1.3 立体电子效应及构型构象 007
2.1.4 代谢稳定性 008
2.1.5 生物电子等排体 010
2.1.5.1 氟原子模拟氢原子或羟基 010
2.1.5.2 C—F 键模拟氮原子 010
2.1.5.3 C—F 键模拟C==O 011
2.1.5.4 CF2模拟C==O 012
2.1.5.5 CF2 模拟O 原子 012
2.1.5.6 CF2H 模拟OH 014
2.1.5.7 CF2H 模拟SH 014
2.1.5.8 CF3 模拟短链烷基 015
2.1.5.9 单氟烯基模拟酰胺基团 016
2.1.5.10 偕二氟烯基模拟羰基 017
2.1.6 “自杀性”抑制 018
2.2 19F NMR 在生物医药中的应用 018
2.3 18F-显像剂在正电子发射断层扫描技术中的应用 020
2.4 含氟药物及18F-显像剂合成中氟元素的引入 021
2.5 含氟药物的发展现状与趋势 022
第2 部分 029
3 抗感染药物 030
3.1 合成抗菌药 030
3.1.1 巴洛沙星 Balofloxacin 030
3.1.2 德拉马尼 Delamanid 031
3.1.3 德拉沙星 Delafloxacin 032
3.1.4 非那沙星 Finafloxacin 034
3.1.5 氟红霉素Flurithromycin 035
3.1.6 氟罗沙星 Fleroxacin 037
3.1.7 氟氯西林 Flucloxacillin 038
3.1.8 氟氧头孢 Flomoxef 039
3.1.9 格帕沙星 Grepafloxacin 040
3.1.10 环丙沙星 Ciprofloxacin 042
3.1.10.1 环丙沙星 Ciprofloxacin 042
3.1.10.2 环丙沙星/地塞米松 Ciprofloxacin/Dexamethasone 043
3.1.11 吉米沙星 Gemifloxacin 044
3.1.12 加雷沙星 Garenoxacin 045
3.1.13 加替沙星 Gatifloxacin 046
3.1.14 甲磺酸阿拉曲沙星 Alatrofloxacin mesilate 048
3.1.15 甲磺酸曲伐沙星 Trovafloxacin mesylate 049
3.1.16 康泰唑胺 Contezolid 050
3.1.17 拉库沙星 Lascufloxacin 052
3.1.18 利奈唑胺 Linezolid 053
3.1.19 磷酸特地唑胺 Tedizolid phosphate 054
3.1.20 莫西沙星 Moxifloxacin 056
3.1.21 那氟沙星 Nadifloxacin 057
3.1.22 诺氟沙星 Norfloxacin 058
3.1.23 帕珠沙星 Pazufloxacin 060
3.1.24 培氟沙星 Pefloxacin 061
3.1.25 普卢利沙星 Prulifloxacin 062
3.1.26 普托马尼 Pretomanid 063
3.1.27 司帕沙星 Sparfloxacin 065
3.1.28 替马沙星 Temafloxacin 066
3.1.29 托氟沙星 Tosufloxacin 067
3.1.30 西他沙星 Sitafloxacin 069
3.1.31 盐酸安妥沙星 Antofloxacin hydrochloride 071
3.1.32 盐酸贝西沙星 Besifloxacin hydrochloride 072
3.1.33 盐酸芦氟沙星 Rufloxacin hydrochloride 073
3.1.34 盐酸洛美沙星 Lomefloxacin hydrochloride 074
3.1.35 盐酸扎波沙星 Zabofloxacin hydrochloride 076
3.1.36 氧氟沙星 Ofloxacin 077
3.1.37 依拉环素 Eravacycline 078
3.1.38 依诺沙星 Enoxacin 080
3.1.39 左氧氟沙星 Levofloxacin 081
3.2 抗真菌药 083
3.2.1 艾沙康唑硫酸酯 Isavuconazonium sulfate 083
3.2.2 艾氟康唑 Efinaconazole 084
3.2.3 伏立康唑 Voriconazole 086
3.2.4 氟胞嘧啶 Flucytosine 087
3.2.5 氟康唑Fluconazole 088
3.2.6 氟曲马唑 Flutrimazole 089
3.2.7 福司氟康唑Fosfluconazole 090
3.2.8 磷酸咪康唑L-赖氨酸乙醇 Fosravuconazole L-lysine ethanolate 091
3.2.9 泊沙康唑 Posaconazole 093
3.2.10 他伐硼罗 Tavaborole 095
3.3 抗病毒药 096
3.3.1 Islatravir 096
3.3.2 艾维雷韦 Elvitegravir 097
3.3.2.1 艾维雷韦 Elvitegravir 097
3.3.2.2 艾维雷韦/考比司他/恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦 Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide fumarate 098
3.3.3 比克替拉韦 Bictegravir 100
3.3.3.1 比克替拉韦 Bictegravir 100
3.3.3.2 比克替拉韦/恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide fumarate 101
3.3.4 吡莫地韦 Pimodivir 102
3.3.5 丹诺瑞韦 Danoprevir 104
3.3.6 多拉韦林 Doravirine 106
3.3.6.1 多拉韦林 Doravirine 106
3.3.6.2 多拉韦林/拉米夫定/富马酸替诺福韦二吡呋酯Doravirine/Lamivudine/Tenofovir disoproxil fumarate 107
3.3.7 多替拉韦 Dolutegravir 108
3.3.7.1 多替拉韦 Dolutegravir 108
3.3.7.2 多替拉韦/拉米夫定 Dolutegravir/Lamivudine 110
3.3.8 恩曲他滨Emtricitabine 111
3.3.9 法匹拉韦 Favipiravir 112
3.3.10 伏西瑞韦 Voxilaprevir 113
3.3.11 格卡瑞韦 Glecaprevir 115
3.3.11.1 格卡瑞韦 Glecaprevir 115
3.3.11.2 格卡瑞韦/哌仑他韦 Glecaprevir/Pibrentasvir 117
3.3.12 卡替拉韦 Cabotegravir 118
3.3.13 克来夫定 Clevudine 119
3.3.14 拉替拉韦钾 Raltegravir potassium 121
3.3.15 来特莫韦 Letermovir 122
3.3.16 雷迪帕韦Ledipasvir 124
3.3.16.1 雷迪帕韦Ledipasvir 124
3.3.16.2 雷迪帕韦/索非布韦 Ledipasvir/Sofosbuvir 126
3.3.17 马拉韦罗 Maraviroc 127
3.3.18 玛巴洛沙韦Baloxavir marboxil 129
3.3.19 哌仑他韦 Pibrentasvir 130
3.3.20 曲氟尿苷 Trifluridine 132
3.3.21 索非布韦 Sofosbuvir 133
3.3.21.1 索非布韦 Sofosbuvir 133
3.3.21.2 索非布韦/维帕他韦/伏西瑞韦Sofosbuvir/Velpatasvir/Voxilaprevir 134
3.3.22 特考韦瑞 Tecovirimat 136
3.3.23 替拉那韦 Tipranavir 138
3.3.24 依法韦仑 Efavirenz 139
3.3.24.1 依法韦仑 Efavirenz 139
3.3.24.2 依法韦仑/恩曲他滨/富马酸替诺福韦酯Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate 141
3.3.25 依磺韦林 Elsulfavirine 142
4 抗肿瘤药 144
4.1 Sotorasib 144
4.2 Umbralisib 146
4.3 阿贝西利 Abemaciclib 147
4.4 阿伐替尼 Avapritinib 149
4.5 阿帕他胺 Apalutamide 151
4.6 阿培利西 Alpelisib 152
4.7 艾德拉尼 Idelalisib 154
4.8 艾伏尼布Ivosidenib 155
4.9 艾卡哚司他 Epacadostat 157
4.10 奥拉帕利 Olaparib 158
4.11 比卡鲁胺Bicalutamide 160
4.12 比美替尼 Binimetinib 161
4.13 长春氟宁 Vinflunine 162
4.14 达可替尼 Dacomitinib 164
4.15 德曲妥珠单抗 Trastuzumab deruxtecan 165
4.16 恩曲替尼 Entrectinib 167
4.17 恩莎替尼 Ensartinib 169
4.18 恩西地平 Enasidenib 170
4.19 恩杂鲁胺 Enzalutamide 172
4.20 凡德他尼 Vandetanib 173
4.21 氟美法仑 Melphalan flufenamide 174
4.22 氟尿苷 Floxuridine 176
4.23 氟尿嘧啶 Fluorouraci 177
4.24 氟他胺 Flutamide 178
4.25 氟维司群 Fulvestrant 179
4.26 氟唑帕利 Fluzoparib 181
4.27 吉非替尼 Gefitinib 182
4.28 吉西他滨Gemcitabine 183
4.29 甲苯磺酸多纳非尼 Donafenib tosylate 185
4.30 甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib tosylate 186
4.31 甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib mesylate 188
4.32 甲磺酸伏美替尼 Furmonertinib mesylate 189
4.33 甲磺酸氟马替尼 Flumatinib mesylate 191
4.34 卡马替尼 Capmatinib 192
4.35 卡莫氟 Carmofur 194
4.36 卡培他滨 Capecitabine 195
4.37 康奈非尼 Encorafenib 196
4.38 考比替尼 Cobimetinib 198
4.39 克唑替尼 Crizotinib 199
4.40 拉多替尼 Radotinib 201
4.41 拉罗替尼 Larotrectinib 202
4.42 拉帕替尼 Lapatinib 204
4.43 劳拉替尼 Lorlatinib 205
4.44 磷酸氟达拉滨 Fludarabine phosphate 207
4.45 磷酸索尼德吉 Sonidegib phosphate 208
4.46 芦卡帕利 Rucaparib 210
4.47 氯法拉滨 Clofarabine 211
4.48 马来酸阿法替尼 Afatinib dimaleate 212
4.49 尼鲁米特 Nilutamide 214
4.50 帕米帕利 Pamiparib 215
4.51 帕纳替尼 Ponatinib 217
4.52 培米替尼 Pemigatinib 218
4.53 培西达替尼 Pexidartinib 220
4.54 苹果酸卡博替尼 Cabozantinib malate 221
4.55 苹果酸舒尼替尼 Sunitinib malate 223
4.56 普拉替尼 Pralsetinib 224
4.57 曲美替尼二甲亚砜 Trametinib dimethyl sulfoxide 226
4.58 去氧氟尿苷 Doxifluridine 228
4.59 瑞戈非尼 Regorafenib 229
4.60 瑞卢戈利 Relugolix 231
4.61 瑞普替尼 Ripretinib 232
4.62 塞利尼索 Selinexor 234
4.63 司美替尼 Selumetinib 235
4.64 他拉唑帕尼 Talazoparib 237
4.65 替加氟 Tegafur 239
4.66 维莫非尼 Vemurafenib 240
4.67 戊柔比星 Valrubicin 241
4.68 西达本胺 Chidamide 243
4.69 西达尿苷 Cedazuridine 244
4.69.1 西达尿苷 Cedazuridine 244
4.69.2 地西他滨/西达尿苷 Decitabine/Cedazuridine 245
4.70 盐酸安罗替尼 Anlotinib hydrochloride 247
4.71 盐酸尼洛替尼 Nilotinib hydrochloride 248
5 神经系统药 250
5.1 抗精神失常药 250
5.1.1 Isofloxythepin 250
5.1.2 奥沙氟嗪 Oxaflumazine 251
5.1.3 苯哌利多 Benperidol 252
5.1.4 比立哌隆 Biriperone 252
5.1.5 布南色林 Blonanserin 253
5.1.6 氟阿尼酮 Fluanisone 254
5.1.7 氟奋乃静 Fluphenazine 255
5.1.8 氟哌啶醇 Haloperidol 256
5.1.9 氟哌利多 Droperidol 257
5.1.10 氟哌噻吨 Flupentixol 259
5.1.10.1 氟哌噻吨 Flupentixol 259
5.1.10.2 氟哌噻吨/美利曲辛 Flupentixol/Melitracen 260
5.1.11 氟司必林 Fluspirilene 261
5.1.12 利培酮 Risperidone 262
5.1.13 卢美哌隆 Lumateperone 264
5.1.14 螺哌隆 Spiperone 265
5.1.15 美哌隆 Melperone 266
5.1.16 莫哌隆 Moperone 267
5.1.17 帕利哌酮 Paliperidone 268
5.1.18 匹莫齐特 Pimozide 269
5.1.19 匹泮哌隆 Pipamperone 270
5.1.20 普立哌隆 Primaperone 272
5.1.21 三氟丙嗪 Triflupromazine 272
5.1.22 三氟拉嗪 Trifluoperazine 273
5.1.23 三氟哌多 Trifluperidol 274
5.1.24 舍吲哚 Sertindole 275
5.1.25 替米哌隆 Timiperone 277
5.1.26 五氟利多 Penfluridol 278
5.1.27 溴哌利多 Bromperidol 279
5.1.28 伊潘立酮 Iloperidone 281
5.2 镇静催眠类药 282
5.2.1 度氟西泮 Doxefazepam 282
5.2.2 氟地西泮 Fludiazepam 283
5.2.3 氟他唑仑 Flutazolam 284
5.2.4 氟托西泮 Flutoprazepam 285
5.2.5 氟西泮 Flurazepam 286
5.2.6 氟硝西泮 Flunitrazepam 288
5.2.7 哈拉西泮 Halazepam 289
5.2.8 夸西泮 Quazepam 290
5.2.9 莱博雷生 Lemborexant 291
5.2.10 卤唑仑 Haloxazolam 293
5.2.11 氯氟乙酯 Ethyl loflazepate 294
5.2.12 咪达唑仑 Midazolam 295
5.2.13 尼普拉嗪 Niaprazine 296
5.2.14 西诺西泮 Cinolazepam 297
5.3 抗抑郁药 298
5.3.1 奥沙氟生 Oxaflozane 298
5.3.2 氟西汀 Fluoxetine 299
5.3.2.1 氟西汀 Fluoxetine 299
5.3.2.2 盐酸氟西汀/奥氮平 Fluoxetine hydrochloride/Olanzapine 301
5.3.3 马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine maleate 302
5.3.4 帕罗西汀 Paroxetine 303
5.3.5 西酞普兰 Citalopram 304
5.3.6 依他普仑 Escitalopram 306
5.4 抗癫痫药 307
5.4.1 芬氟拉明 Fenfluramine 307
5.4.2 卢非酰胺 Rufinamide 308
5.4.3 普罗加比 Progabide 309
5.4.4 盐酸氟桂利嗪 Flunarizine dihydrochloride 310
5.4.5 依佐加滨 Ezogabine 312
5.5 治疗中枢神经系统退行性疾病类药 313
5.5.1 甲磺酸沙芬酰胺 Safinamide mesylate 313
5.5.2 利鲁唑 Riluzole 315
5.5.3 匹莫范色林 Pimavanserin 316
5.5.4 特立氟胺 Teriflunomide 317
5.5.5 西尼莫德 Siponimod 318
5.6 麻醉类药 319
5.6.1 地氟烷 Desflurane 319
5.6.2 恩氟烷 Enflurane 320
5.6.3 氟烷 Halothane 322
5.6.4 甲氧氟烷 Methoxyflurane 323
5.6.5 罗氟烷 Roflurane 324
5.6.6 七氟烷 Sevoflurane 324
5.6.7 三氟乙烯醚 Fluroxene 325
5.6.8 异氟醚 Isoflurane 326
6 肾上腺皮质激素类抗炎药 327
6.1 安西奈德 Amcinonide 327
6.2 倍他米松 Betamethasone 328
6.2.1 倍他米松 Betamethasone 328
6.2.2 倍他米松二丙酸酯/卡泊三醇水合物 Betamethasone dipropionate/Calcipotriene 329
6.2.3 克霉唑/倍他米松二丙酸酯 Clotrimazole/Betamethasone dipropionate 330
6.3 丙酸氟替卡松 Fluticasone propionate 331
6.3.1 丙酸氟替卡松 Fluticasone propionate 331
6.3.2 盐酸氮卓斯汀/丙酸氟替卡松Azelastine hydrochloride/ Fluticasone propionate 333
6.3.3 糠酸氟替卡松/维兰特罗三苯乙酸盐 Fluticasone furoate/ Vilanterol trifenatate 334
6.3.4 沙美特罗/丙酸氟替卡松 Salmeterol/Fluticasone propionate 335
6.4 丙酸氯倍他索 Clobetasol propionate 337
6.5 醋酸氟培龙 Fluperolone acetate 338
6.6 醋酸氟泼尼定 Fluprednidene acetate 339
6.7 醋酸氟泼尼龙 Fluprednisolone acetate 340
6.8 醋酸氟轻松 Fluocinonide 341
6.9 醋酸氟氢可的松 Fludrocortisone acetate 343
6.10 醋酸帕拉米松Paramethasone acetate 344
6.11 醋酸曲安西龙Triamcinolone diacetate 346
6.12 醋酸双氟拉松 Diflorasone diacetate 347
6.13 地塞米松 Dexamethasone 348
6.13.1 地塞米松 Dexamethasone 348
6.13.2 妥布霉素/地塞米松 Tobramycin/Dexamethasone 350
6.14 地塞米松21 亚麻酸 Dexamethasone 21- linolate 351
6.15 地塞米松磷酸酯Dexamethasone phosphate 352
6.16 地塞米松培酯 Dexamethasone cipecilate 353
6.17 丁酸氯倍他松Clobetasone butyrate 354
6.18 二氟泼尼酯 Difluprednate 356
6.19 氟可丁丁酯 Fluocortin butyl 357
6.20 氟可龙 Fluocortolone 358
6.21 氟氯奈德 Flucloronide 359
6.22 氟米龙 Fluorometholone 360
6.22.1 氟米龙 Fluorometholone 360
6.22.2 氟米龙醋酸酯/妥布霉素 Fluorometholone acetate/Tobramycin 362
6.23 氟尼缩松 Flunisolide 363
6.24 氟轻松 Fluocinolone acetonide 364
6.24.1 氟轻松 Fluocinolone acetonide 364
6.24.2 氟轻松/对苯二酚/维A 酸Fluocinolone acetonide/Hydroquinone/Tretinoin 366
6.25 氟氢缩松 Flurandrenolide 367
6.26 氟扎可特 Fluazacort 368
6.27 福莫可他 Formocortal 370
6.28 哈西奈德 Halcinonide 371
6.29 己酸氟可龙 Fluocortolone caproate 372
6.30 卤倍他索丙酸酯 Halobetasol propionate 373
6.30.1 卤倍他索丙酸酯 Halobetasol propionate 373
6.30.2 卤倍他索丙酸酯/他扎罗汀Halobetasol propionate/Tazarotene 374
6.31 卤米松 Halometasone 375
6.32 卤泼尼松 Halopredone 377
6.33 氯可托龙 Clocortolone 378
6.34 曲安奈德 Triamcinolone acetonide 379
6.34.1 曲安奈德 Triamcinolone acetonide 379
6.34.2 制霉菌素/曲安奈德 Nystatin/Triamcinolone acetonide 381
6.35 去羟米松 Desoximetasone 382
6.36 戊酸地塞米松 Dexamethasone valerate 383
6.37 戊酸二氟可龙 Diflucortolone valerate 384
6.38 新戊酸氟米松 Flumetasone pivalate 385
7 心血管系统药 388
7.1 阿米三嗪 Almitrine 388
7.2 阿托伐他汀 Atorvastatin 389
7.2.1 阿托伐他汀 Atorvastatin 389
7.2.2 氨氯地平/阿托伐他汀钙 Amlodipine/Atorvastatin calcium 391
7.3 艾沙利酮 Esaxerenone 393
7.4 丁非洛尔 Butofilolol 394
7.5 氟伐他汀钠 Fluvastatin sodium 395
7.6 氟卡胺 Flecainide 397
7.7 氟司喹南 Flosequinan 398
7.8 甲磺酸洛美他派 Lomitapide mesylate 399
7.9 利奥西呱 Riocigua 401
7.10 利多氟嗪 Lidoflazine 403
7.11 奈比洛尔 Nebivolol 404
7.12 匹伐他汀钙 Pitavastatin calcium 406
7.13 瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin calcium 408
7.14 酮色林 Ketanserin 409
7.15 维立西呱 Vericiguat 411
7.16 西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 412
7.17 盐酸米贝拉地尔 Mibefradil hydrochloride 414
7.18 依折麦布 Ezetimibe 416
7.18.1 依折麦布 Ezetimibe 416
7.18.2 依折麦布/辛伐他汀 Ezetimibe/Simvastatin 417
8 解热镇痛抗炎药 419
8.1 艾氟洛芬 Esflurbiprofen 419
8.2 安曲非宁 Antrafenine 420
8.3 二氟尼柳 Diflunisal 421
8.4 夫洛非宁 Floctafenine 422
8.5 氟比洛芬 Flurbiprofen 423
8.6 氟比洛芬酯 Flurbiprofen axetil 425
8.7 氟芬那酸 Flufenamic acid 426
8.8 氟芬那酸铝 Flufenamate aluminum 427
8.9 氟尼酸 Niflumic acid 428
8.10 氟诺洛芬 Flunoxaprofen 429
8.11 来氟米特 Leflunomide 430
8.12 罗美昔布 Lumiracoxib 431
8.13 帕马考昔 Polmacoxib 432
8.14 塞来昔布 Celecoxib 434
8.15 舒林酸 Sulindac 435
8.16 他尼氟酯 Talniflumate 436
8.17 乌帕替尼 Upadacitinib 437
8.18 依托芬那酯 Etofenamate 439
9 消化系统类药物 441
9.1 阿瑞匹坦 Aprepitant 441
9.2 福沙匹坦双甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine 442
9.3 富马酸伏诺拉赞 Vonoprazan fumarate 444
9.4 兰索拉唑 Lansoprazole 446
9.5 鲁比前列酮 Lubiprostone 447
9.6 奈妥吡坦/帕洛诺司琼 Netupitant/Palonosetron 449
9.7 柠檬酸莫沙必利 Mosapride citrate 451
9.8 泮托拉唑钠 Pantoprazole sodium 452
9.9 特戈拉赞 Tegoprazan 454
9.10 特罗司他乙酯 Telotristat ethyl 455
9.11 西沙必利 Cisapride 457
9.12 盐酸罗拉吡坦水合物 Rolapitant hydrochloride hydrate 458
9.13 盐酸洛氟普啶 Revaprazan hydrochloride 460
9.14 右兰索拉唑 Dexlansoprazole 461
10 降血糖药 463
10.1 奥格列汀 Omarigliptin 463
10.2 吉格列汀 Gemigliptin 465
10.3 卡格列净 Canagliflozin 466
10.4 曲格列汀 Trelagliptin 468
10.5 西格列汀 Sitagliptin 469
10.5.1 西格列汀 Sitagliptin 469
10.5.2 西格列汀/二甲双胍盐酸盐 Sitagliptin/Metformin hydrate 471
10.5.3 西格列汀/辛伐他汀 Sitagliptin/Simvastatin 472
10.6 盐酸苯氟雷司 Benfluorex hydrochloride 473
10.7 伊格列净 Ipragliflozin 474
10.8 依格列汀 Evogliptin 475
11 镇痛药 477
11.1 醋酸氟美烯酮 Flumedroxone acetate 477
11.2 拉戈利钠 Elagolix sodium 478
11.3 氟吡汀Flupirtine 479
11.4 拉米地坦 Lasmiditan 481
11.5 瑞美吉泮 Rimegepant 482
11.6 乌布吉泮 Ubrogepant 483
11.7 盐酸洛美利嗪 Lomerizine hydrochloride 485
12 抗过敏药物 487
12.1 阿司咪唑 Astemizole 487
12.2 雷马曲班 Ramatroban 488
12.3 咪唑司汀 Mizolastine 490
12.4 左卡巴司丁 Levocabastine 491
13 作用于血液及造血系统的药物 493
13.1 坎格雷洛四钠盐 Cangrelor tetrasodium 493
13.2 硫酸沃拉帕沙 Vorapaxar sulfate 495
13.3 替格瑞洛 Ticagrelor 496
13.4 盐酸普拉格雷 Prasugrel hydrochloride 498
14 治疗囊性纤维化类药 500
14.1 卢马卡托 Lumacaftor 500
14.1.1 卢马卡托 Lumacaftor 500
14.1.2 卢马卡托/依伐卡托 Lumacaftor/ Ivacaftor 501
14.2 替扎卡托Tezacaftor 503
14.2.1 替扎卡托Tezacaftor 503
14.2.2 替扎卡托/依伐卡托 Tezacaftor/Ivacaftor 504
14.3 依来卡托 Elexacaftor 505
14.3.1 依来卡托 Elexacaftor 505
14.3.2 依来卡托/替扎卡托/依伐卡托 Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor 507
15 呼吸系统药物 509
15.1 氟托溴铵 Flutropium bromide 509
15.2 罗氟司特 Roflumilast 510
15.3 盐酸马布特罗 Mabuterol hydrochloride 511
16 18F 显像剂及其他诊断试剂 513
16.1 Piflufolastat [18F] 513
16.2 碘［123I］氟潘 Ioflupane[123I] 514
16.3 氟[18F]贝他吡 Florbetapir [18F] 515
16.4 氟[18F]比他班 Florbetaben [18F] 517
16.5 氟[18F]雌二醇 Fluoroestradiol [18F] 518
16.6 氟[18F]环丁氨酸 Fluciclovine [18F] 519
16.7 氟[18F]多巴 Fluorodopa [18F] 520
16.8 氟[18F]美他酚 Flutemetamol [18F] 522
16.9 氟[18F]脱氧葡萄糖 Fludeoxyglucose [18F] 523
16.10 氟[18F]妥西吡 Flortaucipir [18F] 524
16.11 氟化钠[18F] Sodium fluoride [18F] 525
17 利尿剂 527
17.1 苄氟噻嗪 Bendroflumethiazide 527
17.2 泊利噻嗪 Polythiazide 528
17.3 对氟噻嗪 Paraflutizide 529
17.4 氢氟噻嗪 Hydroflumethiazide 530
17.5 依匹噻嗪 Epitizide 531
18 雄激素药与抗雄激素药 533
18.1 Bifluranol 533
18.2 度他雄胺 Dutasteride 534
18.2.1 度他雄胺 Dutasteride 534
18.2.2 度他雄胺/坦索罗辛Dutasteride/Tamsulosin 535
18.3 氟甲睾酮 Fluoxymesterone 536
19 造影剂 539
19.1 全氟丙烷 Perflutren 539
19.2 全氟己烷 Perfluorohexane 540
19.3 全氟丁烷 Perfluoro-nbutane 541
19.4 全氟溴辛烷 Perflubron 542
19.5 六氟化硫脂质微球 Sulfurhexanuoride lipidtype A microspheres 542
20 抗疟药 544
20.1 他非诺喹 Tafenoquine 544
20.2 盐酸甲氟喹 Mefloquine hydrochloride 546
20.3 盐酸卤泛群 Halofantrine hydrochloride 547
21 其他类 549
21.1 阿塔鲁伦 Ataluren 549
21.2 奥德司他 Osilodrostat 550
21.3 贝罗司他 Berotralstat 552
21.4 氟班色林 Flibanserin 553
21.5 氟苯咪唑 Flubendazole 555
21.6 氟骨三醇 Falecalcitriol 556
21.7 氟喹酮 Afloqualone 558
21.8 氟马西尼 Flumazenil 559
21.9 氟替尔 Flurothyl 560
21.10 福他替尼二钠六水合物 Fostamatinib disodium hexahydrate 561
21.11 拉罗匹仑 Laropiprant 562
21.12 尼替西农 Nitisinone 564
21.13 帕替罗姆钙 Patiromer sorbitex calcium 565
21.14 哌加他尼 Pegaptanib 566
21.15 曲伏前列素Travoprost 568
21.16 全氟萘烷 Perfluorodecalin 569
21.17 赛洛多辛Silodosin 570
21.18 他氟前列素Tafluprost 572
21.19 托瑞司他 Tolrestat 573
21.20 西那卡塞 Cinacalcet 575
21.21 盐酸瑞舒地尔二水合物 Ripasudil hydrochloride dihydrate 576
21.22 依氟鸟氨酸 Eflornithine 577
21.23 异氟磷 Dyflos 578
21.24 右芬氟拉明 Dexfenfluramine 579
附录 581
附录一 化合物缩写及中英文术语对照表 581
附录二 按含氟基团分类的药物分子 594
索引 609
药物中文名称索引 609
药物英文名称索引 614
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自从陈庆云先生带我走进氟化学的大门开始，就屡屡看到或听到有关含氟有机分子用作药物的例子。含氟药物是现在药物研究的热点之一，近5 年来，在美国FDA 批准的新分子实体药物中，含氟药物占到了近30%。氟原子或含氟基团在药物分子中起到了什么作用？目前在使用的含氟药物有多少？通过文献检索发现，除了几篇综述之外，国内外也还没有这方面的专著，于是就萌发了编写一本《含氟药物》书籍的念头。在实际编写过程中发现，含氟药物涉及氟化学、药物化学、生物化学等诸多领域，而自身的知识结构背景非常有限，感觉困难重重。然则已经开始，也不想轻言放弃，终于尽我们所能，与卢寿福博士、林锦鸿博士一起，共同完成了书稿。
本书结构分为两部分：部分主要阐述了含氟药物的发现过程，氟元素在药物化学及生物化学中的作用；第二部分收集了目前已经上市的含氟单分子药物379 个，另外还有含氟的复合药30 个，分别列在相应的含氟单分子药物条目下。对每种含氟药物进行了较为详细的介绍，包括名称、化学结构、合成路线、药理作用特点及药动学数据等（其中有些属管制类精神药品以及局部外用等药物，所公开的信息较少）。本书按照含氟药物的不同功能进行分类编排，每类药物按照其中文名的首字母排序；考虑到18F 标记分子的独特性，将这部分内容单独列出；对于治疗作用特殊或分类数量较少的药物分子，将其单独整理在一章中；虽然造影剂并非药物，但因其用于人体，所以也一并收录了进来。书末附有含氟药物的中英文术语对照表和按含氟基团分类的药物分子；同时，为方便读者通过不同含氟基团去查找药物分子，设置了药物中英文名称索引。
本书中大量资料的收集和整理是由在中国科学院上海有机化学研究所学习和工作过的研究生张敏、肖芳、潘鹏飞、孙军、张丰绪、杨鑫俊、肖璇、杨奕斐、朱玉蓉、施华溢、付志宏、谭奖品、黎瑞、罗玲、尚雪云、安华英、侯雅夫、张雅菡、郝菲等完成，对于他们的辛勤努力和无私奉献，在此深表谢意。
本书的出版得到了艾琪康医药科技（上海）有限公司的支持，谨此致谢。
由于笔者学识和时间所限，书中难免会有许多疏漏之处，恳请同行和广大读者批评指正，以备修订再版时补正完善。
肖吉昌
2022 年2 月
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