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| 編輯推薦： |
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本书主要综述了香豆素类化合物在各个领域，特别是农药领域的应用研究概况及其合成方法。重点介绍了以香豆素为先导，设计、合成并筛选农药活性化合物的研究，具体包括9类香豆素衍生物的设计、合成、结构表征，以及抑菌、除草或杀螨等农药活性评价及其构效关系研究。
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| 內容簡介： |
香豆素及其衍生物广泛存在于自然界高等植物、动物及微生物中，是一类具有多种优良生物活性的苯并吡喃酮类杂环次生代谢产物。本书主要综述了香豆素类化合物在各个领域，特别是农药领域的应用研究概况及其合成方法。重点介绍了以香豆素为先导，设计、合成并筛选农药活性化合物的研究，具体包括9类香豆素衍生物的设计、合成、结构表征，以及抑菌、除草或杀螨等农药活性评价及其构效关系研究。
本书适合我国大专院校、科研院所及企业从事药物（医药、农药及兽药）相关专业教学、科研及开发的学生、教师及科研人员阅读参考。
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| 關於作者： |
郝双红，青岛农药大学化学与药学院农药研究室主任，教授，博士生导师。一直从事新农药研究与应用工作，所领导的青岛农业大学仿生农药科研创新团队长期从事仿生农药技术领域的教学、科研、技术开发工作，在天然活性物质分离、衍生合成、合成方法、生物活性、构效关系等领域取得了大量的基础研究和产业化应用成果，对于仿生农药科学问题具有深刻认识和独到见解。共发表论文60余篇，申请专利20余项，授权9项。
在上述研究成果的基础上，本研究团队近年来在仿生农药领域进行了大量的研究工作，在香豆素类化合物的分子设计、结构-活性关系等方面取得了很好的成果。目前已在该领域发表相关论文20余篇，申请发明专利10余项。
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| 目錄：
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第1章绪论001
1.1概述001
1.2香豆素类化合物的应用概况002
1.2.1香豆素类化合物在荧光染料中的应用002
1.2.2香豆素类化合物在香料中的应用003
1.2.3香豆素类化合物在医药中的应用003
1.2.4香豆素类化合物在农药中的应用006
1.3香豆素类化合物的合成方法概况012
1.3.1通过Perkin反应合成012
1.3.2通过Knoevenagel反应合成013
1.3.3通过Pechmann反应合成014
1.3.4通过Wittig反应合成014
1.3.5通过其他反应合成015
参考文献015
第2章简单香豆素衍生物的随机合成及农药活性024
2.1材料与仪器024
2.2生测方法025
2.2.1供试菌种及植物种子025
2.2.2抑菌活性测定方法026
2.2.3除草活性测定方法026
2.3几种甲基香豆素的合成及农药活性026
2.3.13种甲基香豆素的合成026
2.3.22种二甲基香豆素的合成027
2.3.35种甲基香豆素的抑菌活性028
2.3.45种甲基香豆素的除草活性029
2.3.55种甲基香豆素的构效关系030
2.44-甲基-7-羟基香豆素衍生物的合成及农药活性030
2.4.14-甲基-7-羟基香豆素衍生物的合成030
2.4.24-甲基-7-羟基香豆素衍生物的抑菌活性032
2.4.34-甲基-7-羟基香豆素衍生物的除草活性034
2.4.44-甲基-7-羟基香豆素衍生物的构效关系034
2.53-乙酰基香豆素及其衍生物的合成与农药活性035
2.5.18-取代-3-乙酰基香豆素的合成035
2.5.2（4-二甲氨基苯甲醛）-（3-乙酰基香豆素）查耳酮的合成036
2.5.33-乙酰基香豆素腙衍生物的合成037
2.5.43-乙酰基香豆素肟及其肟酯的合成038
2.5.53-乙酰基香豆素及其衍生物的抑菌活性039
2.5.63-乙酰基香豆素及其衍生物的除草活性040
2.5.73-乙酰基香豆素及其衍生物的构效关系040
2.6简单香豆素衍生物的构效关系041
参考文献041
第3章8-甲基香豆素类似物的合成、抑菌活性及构效关系043
3.18-甲基香豆素类似物的合成及抑菌活性043
3.1.1材料与仪器043
3.1.28-甲基香豆素类似物的合成045
3.1.38-甲基香豆素类似物的抑菌活性评价方法047
3.1.48-甲基香豆素类似物的性状及结构表征047
3.1.58-甲基香豆素类似物的抑菌作用050
3.1.68-甲基香豆素类似物的合成条件探索055
3.1.78-甲基香豆素类似物的抑菌活性总结055
3.28-甲基香豆素类似物的抑菌活性构效关系056
3.2.13D-QSAR计算方法056
3.2.2CoMFA及CoMSIA模型058
3.2.3CoMFA等势图分析059
3.2.4CoMSIA等势图分析060
3.33D-QSAR结论061
参考文献061
第4章N-取代-6-氨基香豆素衍生物合成及农药活性064
4.1材料与仪器064
4.2生物活性评价方法066
4.2.1抑菌活性评价方法066
4.2.2除草活性评价方法066
4.3中间体6-氨基香豆素的合成066
4.4N-酰基-6-氨基香豆素的合成及农药活性067
4.4.1N-酰基-6-氨基香豆素的合成067
4.4.2N-酰基-6-氨基香豆素的表征068
4.4.3N-酰基-6-氨基香豆素的抑菌活性069
4.4.4N-酰基-6-氨基香豆素的除草活性072
4.4.5N-酰基-6-氨基香豆素的构效关系072
4.5N，N-二酰基-6-氨基香豆素的合成及农药活性073
4.5.1N，N-二酰基-6-氨基香豆素的合成073
4.5.2N，N-二酰基-6-氨基香豆素的抑菌活性074
4.5.3N，N-二酰基-6-氨基香豆素的除草活性076
4.5.4N，N-二酰基-6-氨基香豆素的构效关系077
4.6N-烷基-6-氨基香豆素的合成及农药活性077
4.6.1N-烷基-6-氨基香豆素的合成077
4.6.2N-烷基-6-氨基香豆素的表征078
4.6.3N-烷基-6-氨基香豆素的抑菌活性079
4.6.4N-烷基-6-氨基香豆素的除草活性084
4.6.5N-烷基-6-氨基香豆素的构效关系085
4.7N-烷基（酰基）-6-氨基香豆素的杀螨活性085
4.7.1试验材料085
4.7.2杀螨活性评价方法086
4.7.313种N-烷基（酰基）-6-氨基香豆素衍生物的杀螨活性087
4.7.4N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的杀螨毒力087
4.7.5N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的构效关系及作用机理探讨089
4.7.6N-烷基（酰基）-6-氨基香豆素衍生物的杀螨活性总结089
4.8N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的合成及农药活性090
4.8.1N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的合成090
4.8.2N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的表征091
4.8.3N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的抑菌活性092
4.8.4N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的除草活性101
4.8.5N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的构效关系102
4.9N-取代-6-氨基香豆素衍生物农药活性总结103
参考文献103
第5章N-间氟苄基-N-酰基-6-氨基香豆素衍生物的合成及其除草活性105
5.1材料与仪器105
5.2试验方法107
5.2.1N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的合成108
5.2.2N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的除草活性测定109
5.3结果与分析110
5.3.1N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的性状及结构表征110
5.3.2N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物除草活性初筛结果118
5.3.3候选化合物的温室除草活性测试结果121
5.3.4化合物d17作物选择性测试结果123
5.4讨论与小结123
5.4.1N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的合成条件探索123
5.4.2N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的构效关系124
5.4.3N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的除草活性总结124
参考文献125
第6章酰氨化羟甲基香豆素衍生物的合成及农药活性126
6.1材料与仪器128
6.2试验方法130
6.2.14-甲基-7-羟基香豆素的合成131
6.2.24-甲基-6-硝基-7-羟基及4-甲基-8-硝基-7-羟基香豆素的合成131
6.2.34-甲基-6-氨基-7-羟基及4-甲基-8-氨基-7-羟基香豆素的合成131
6.2.4酰氨基香豆素衍生物的合成132
6.2.5酰氨基香豆素衍生物的抑菌活性评价132
6.2.6酰氨基香豆素衍生物的除草活性评价132
6.2.7酰氨基香豆素衍生物的杀螨活性评价133
6.3结果与分析133
6.3.1酰氨基香豆素衍生物的性状及结构表征133
6.3.2酰氨基香豆素衍生物的抑菌作用初筛结果141
6.3.3酰氨基香豆素衍生物的除草作用初筛结果143
6.3.4酰氨基香豆素衍生物的杀螨作用初筛结果144
6.4讨论与小结146
6.4.1酰氨基香豆素衍生物的合成探索146
6.4.2酰氨基香豆素衍生物的抑菌活性构效关系146
6.4.3酰氨基香豆素衍生物的除草活性构效关系146
6.5酰氨基香豆素衍生物的生物活性总结146
参考文献147
第7章新型含氟酰氨基香豆素衍生物的合成与农药活性150
7.1材料与仪器151
7.2试验方法153
7.2.1N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素衍生物的合成153
7.2.2目标化合物除草活性测定及作物安全性评价155
7.2.3目标化合物的抑菌活性测定156
7.3结果与分析156
7.3.1目标化合物性状及结构表征156
7.3.2N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素衍生物除草活性初筛结果164
7.3.3化合物6a、6i及6m作物安全性166
7.3.4N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素衍生物抑菌活性初筛结果167
7.4讨论与小结168
7.4.1目标化合物的合成探索168
7.4.2目标化合物的构效关系169
7.4.3目标化合物除草及抑菌活性总结169
参考文献170
第8章新型三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成、荧光特性及生物活性172
8.1材料与仪器173
8.2试验方法174
8.2.1三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成174
8.2.2荧光活性测定方法175
8.3结果与分析177
8.3.1目标化合物的性状及结构解析177
8.3.2三氟甲基香豆素脲类衍生物荧光特性182
8.3.3三氟甲基香豆素脲类衍生物除草活性初筛结果183
8.3.4三氟甲基香豆素脲类衍生物抑菌活性结果184
8.4讨论与小结186
8.4.1三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成溶剂选择186
8.4.2三氟甲基香豆素脲类衍生物荧光特性186
8.4.3三氟甲基香豆素脲类衍生物构效关系186
8.4.4三氟甲基香豆素脲类衍生物荧光特性及生物活性总结187
参考文献187
第9章唑并香豆素衍生物的合成及生物活性189
9.1材料与仪器191
9.2试验方法192
9.2.1唑并香豆素衍生物的合成192
9.2.2唑并香豆素衍生物的生物活性评价方法194
9.3结果与分析195
9.3.1唑并香豆素衍生物的理化性质及结构表征195
9.3.2唑并香豆素衍生物的抑菌活性199
9.3.3唑并香豆素衍生物的除草活性201
9.4唑并香豆素衍生物的生物活性总结202
参考文献203
第10章2-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的合成及生物活性205
10.1材料与仪器205
10.2试验方法207
10.2.12-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的合成207
10.2.22-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的除草活性及作物安全性评价209
10.2.32-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的抑菌活性209
10.2.42-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的环境安全性评价210
10.3结果与分析210
10.3.12-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的性状及结构表征210
10.3.22-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的除草活性215
10.3.3化合物5ba、5bb、5bc及5be的作物安全性217
10.3.42-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的抑菌活性217
10.3.52-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的环境毒性220
10.42-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的生物活性总结220
参考文献221
附录223
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| 內容試閱：
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香豆素类化合物在香料、医药、农药、兽药、食品、材料等领域具有良好的应用前景。此类化合物分子量小、合成相对简单、生物利用度高、药理作用广泛、毒性小，近年来已受到国内外许多学者的广泛关注。设计、合成新香豆素类化合物并进行农药生物活性筛选，确定其构效关系，是研发香豆素类新农药的必要途径。作者课题组从2006年开始从事香豆素类化合物的农药活性研究，先后在国家自然科学基金（具色素抑制作用的酰氨基香豆素的合成、构效关系及作用机理研究，31471808）及青岛市科技计划项目［天然杀菌物质8-甲基苯并吡喃-2-酮的开发研究，12-1-4-5-（9）-jch］的支持下，合成筛选了一批具有农药活性的香豆素类化合物，并研究了这些化合物的构效关系，相关研究内容在本书中进行了总结。
本书共分10章，第1章为绪论，主要综述了香豆素类化合物在各个领域，特别是农药领域的应用研究情况及其合成方法。第2章至第10章主要介绍了9类香豆素衍生物的设计、合成及农药活性研究。第2章为简单香豆素衍生物的随机合成及农药活性，第3章为8-甲基香豆素类似物的合成、抑菌活性及构效关系，第4章为N-取代-6-氨基香豆素衍生物合成及农药活性，第5章为N-间氟苄基-N-酰基-6-氨基香豆素衍生物的合成及其除草活性，第6章为酰氨化羟甲基香豆素衍生物的合成及农药活性，第7章为新型含氟酰氨基香豆素衍生物的合成与农药活性，第8章为新型三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成、荧光特性及生物活性，第9章为唑并香豆素衍生物的合成及生物活性，第10章为2-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的合成及生物活性。
书中所述实验主要由张方贺、王栋、张学良、苗凯龙、乔丽丽、徐洪蕾等参与完成，2006～2018届本科毕业生也参与了部分研究工作，在此感谢他们。书中实验项目的开展得到了国家自然科学基金及青岛市科技计划项目的支持，在此一并表示感谢。
郝双红
2019年6月
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