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| 編輯推薦： |
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1.原创性专著，我国新农药创制的阶段性成果。
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| 內容簡介： |
本专著系统总结了我国新农药创制性的成果——烷基膦酸酯类除草剂的研发总结。从化合物的合成、毒性研究、作用机制，从中试到生产整个程序，为今后我国农药新创制提供一条有效途径。
本书可供广大新农药研发、生产等人员阅读，也可供高等学校农药、植保等相关专业师生阅读。
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| 關於作者： |
贺红武，华中师范大学，教授、所长，毕业于华中师范大学化学专业。在日本九州大学获农学博士学位。1989～1990年日本九州大学农学部农药化学研究室访问研究员，1996年晋升教授，1998～1999年德国美因兹大学药物化学研究所访问教授，1999年获博士生导师资格，2001年赴日本九州大学农学研究院农药化学研究室和日本神户大学农学部生物功能研究室进行为期3个月的学术访问。2007，8月-11月：日本九州大学农学研究院农药化学研究室，访问教授。
兼任社会职务：第六届国务院学位委员会植物保护学科评议组成员，中国化工学会农药专业委员会委员 ; 中国植物保护学会农药学分会委员；湖北省化学化工学会理事；湖北省化学化工学会农药专业委员会主任委员《世界农药》、《农药》、《现代农药》、《农药学学报》、《化学与生物工程》、《农药研究与应用》杂志编委。
长期从事有机化学、农药化学、有机磷化学以及新农药创制研究工作。先后承担国家及省部级的科研项目40余项，连续承担国家七.五，八.五，九.五十.五、十一.五国家新农药创制科技攻关项目。先后承担了六个农药新品种及一个农药增效剂的应用基础研究与工业化开发，其技术和成果在农药工业中得到创新性的应用和发展。为具有我国发明专利权的新型除草剂氯酰草膦（己获农药三证。）的第一发明人。
在新农药品种的创制研究、技术开发、产业化等工作中获得11项授权中国发明专利, 获得湖北省自然科学奖一等奖, 教育部科技进步一等奖，教育部科技进步二等奖；湖北省科技进步二等奖二项；八?五”国家技术创新优秀项目奖等9项省部级科技奖励。2001年评为湖北省科技精英和全国优秀科技工作者。2009获得建国60周年中国农药工业突出贡献奖。
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| 目錄：
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1.Overview.
1.1.Introduction.
1.1.1.Mode.of.Action.of.Herbicide.
1.1.2.Herbicide.Resistance.
1.1.3.New.Opportunity.for.Novel.Herbicides.
1.1.4.Basic.Methodology.for.Discovery.of.HitLeadCompounds.
1.2.Pyruvate.Dehydrogenase.Complex.PDHc.
1.2.1.Function.of.PDHc.
1.2.2.Distribution.of.PDHc
1.2.3.Plant.PDHc.E1.as.Site.of.Action.of.Herbicide.
1.3.Progress.in.the.Research.of.PDHc.Inhibitors.
1.3.1.OP.Compounds.as.Inhibitors.of.E.coli.PDHc.
1.3.2.OP.Compounds.as.Inhibitors.of.Plant.PDHc.
1.3.3.Enzyme-Selective.Inhibition.of.OP.Compounds.
1.4.Design.of.Novel.PDHc.E1.Inhibitors.as.Herbicides.
1.4.1.Selecting.Plant.PDHc.E1.as.Target.of.NewHerbicide.
1.4.2.PDHc.E1.Inhibitor.Acylphosphonate.as.HitCompound.
1.4.3.Finding.Lead.Structure.IA.
1.4.4.Optimization.Strategy
1.5.Book.Chapter.Organization.
References
2.Alkylphosphonates.
2.1.Alkyl.or.Substituted.PhenylMethylphosphonates.IA-IF.
2.1.1.Introduction.
2.1.2.Synthesis.of.O,O-Dialkyl1-Hydroxyalkylphosphonates.M2.
2.1.3.Synthesis.of.Substituted.Phenoxyacetic.Acids.Mand.Substituted.Phenoxyacetyl.Chlorides.M5.
2.1.4.Synthesis.of.IA-IF.
2.1.5.Spectroscopic.Analysis.of.IA-IF.
2.1.6.Crystal.Structure.Analysis.of.IC-7.
2.1.7.Herbicidal.Activity.of.IA-IF.
2.1.8.Structure-Herbicidal.Activity.Relationships.
2.1.9.Herbicidal.Activity.of.IC-22.
2.1.10.Summary.
2.2.Heterocyclylmethylphosphonates.IG-IJ.
2.2.1.Introduction.
2.2.2.Synthesis.of.IG-IJ.
2.2.3.Spectroscopic.Analysis.of.IG-IJ.
2.2.4.Crystal.Structure.Analysis.of.IH-18.and.IG-21.
2.2.5.Herbicidal.Activity.of.IG-IJ.
2.2.6.Structure-Herbicidal.Activity.Relationships.
2.2.7.Herbicidal.Activity.of.IG-21.
2.2.8.Summary.
2.3.1-Phenyl-1,2,4-Triazol-3-yloxyacetoxyAlkylphosphonates.IK.
2.3.1.Introduction.
2.3.2.Synthesis.of.IK.
2.3.3.Spectroscopic.Analysis.of.IK.
2.3.4.Herbicidal.Activity.of.IK.
2.3.5.Summary.
References
3.Salts.of.Alkylphosphonates.
3.1.Alkali.Metal.Salts.of.O-Alkyl.Alkylphosphonic
Acids.IIA-IIE.
3.1.1.Introduction.
3.1.2.Synthesis.of.IIA-IIE.
3.1.3.Spectroscopic.Analysis.of.IIA-IIE.
3.1.4.Crystal.Structure.Analysis.of.IIB-20.
3.1.5.Herbicidal.Activity.of.IIA-IIE.
3.1.6.Summary.
3.2.Alkali.Metal.Salts.of.Alkylphosphonic.Acids.IIF,IIGandIIH.
3.2.1.Introduction.
3.2.2.Synthesis.of.IIF,.IIG.and.IIH.
3.2.3.Spectroscopic.Analysis.of.IIF,.IIG.and.IIH.
3.2.4.Herbicidal.Activity.of.IIF,.IIG.and.IIH.
3.2.5.Summary.
3.3.t-Butylaminium.Salts.of.Alkylphosphonates.IIJ.
3.3.1.Introduction.
3.3.2.Synthesis.of.IIJ
3.3.3.Spectroscopic.Analysis.of.IIJ.
3.3.4.Crystal.Structure.Analysis.of.IIJ-
3.3.5.Herbicidal.Activity.of.IIJ.
3.3.6.Summary.
References
4.Alkylphosphinates.
4.1.Alkylphosphinates.IIIA-IIIG.
4.1.1.Introduction.
4.1.2.Synthesis.of.DichloroMethylPhosphine.M10.
4.1.3.Synthesis.of.O-Methyl.1-Hydroxyalkyl-Methylphosphinates.M12.
4.1.4.Synthesis.of.IIIA-IIIG.
4.1.5.Spectroscopic.Analysis.of.IIIA-IIIG.
4.1.6.Crystal.Structure.Analysis.of.IIIE-
4.1.7.Herbicidal.Activity.of.IIIA-IIIG.
4.1.8.Summary.
4.2.Sodium.Salts.of.Alkylphosphinic.Acids.IIIH.
4.2.1.Introduction.
4.2.2.Synthesis.of.IIIH
4.2.3.Spectroscopic.Analysis.of.IIIH.
4.2.4.Herbicidal.Activity.of.IIIH.
4.2.5.Summary.
4.3.[5-Methylisoxazol-3-yloxyacetoxyAlkyl]-Methylphosphinates.IIIJ.
4.3.1.Introduction.
4.3.2.Synthesis.of.IIIJ.
4.3.3.Spectroscopic.Analysis.of.IIIJ.
4.3.4.Herbicidal.Activity.of.IIIJ.
4.3.5.Summary.
References
5.Cyclic.Phosphonates.and.Caged.Bicyclic.Phosphates.
5.1.Cyclic.1-Hydroxyalkylphosphonates.IVA.and.IVB
5.1.1.Introduction.
5.1.2.Synthesis.of.IVA.and.IVB.
5.1.3.Spectroscopic.Analysis.of.IVA.and.IVB.
5.1.4.Crystal.Structure.Analysis.of.IVA-3.
5.1.5.Herbicidal.Activity.of.IVA.and.IVB.
5.1.6.Summary.
5.2.Cyclic.Alkylphosphonates.IVC-IVF.
5.2.1.Introduction.
5.2.2.Synthesis.of.IVC-IVF.
5.2.3.Spectroscopic.Analysis.of.IVC-IVF.
5.2.4.Crystal.Structure.Analysis.of.IVC-
5.2.5.Herbicidal.Activity.of.IVC-IVF.
5.2.6.Summary.
5.3.Caged.Bicyclic.Phosphates.IVG.and.IVH.
5.3.1.Introduction.
5.3.2.Synthesis.of.IVG.and.IVH.
5.3.3.Spectroscopic.Analysis.of.IVG.and.IVH.
5.3.4.Crystal.Structure.Analysis.of.IVG-
5.3.5.Herbicidal.Activity.of.IVG.and.IVH.
5.3.6.Summary.
References
6.Optically.Active.Alkylphosphonates.
6.1.Optically.Active.1-Hydroxyalkylphosphonates.IVB.and.M2.
6.1.1.Introduction.
6.1.2.Asymmetric.Synthesis.of.1-Hydroxyalkylphosphonates
IVB.and.M2.via.Hydrophosphonylation.
6.1.3.Asymmetric.Synthesis.of.1-HydroxyalkylphosphonatesM2.via.Hydroxylation
6.1.4.Summary.
6.2.Optically.Active.Substituted.Phenylmethylphosphonates.IA,IEandIF.
6.2.1.Introduction.
6.2.2.Synthesis.of.Optically.Active.IA,.IE.and.IF.
6.2.3.Herbicidal.Activity.of.Optically.Active.IA,IEandIF.
6.2.4.Summary.
6.3.Optically.Active.Substituted.Ethylphosphonates.IA.and.IC.
6.3.1.Introduction.
6.3.2.Synthesis.of.Optically.Active.IA.and.IC.
6.3.3.Herbicidal.Activity.of.Optically.Active.IA.and.IC.
6.3.4.Aquatic.Toxicity.of.Optically.Active.IA.and.IC.
6.3.5.Summary.
References
7.Biochemical.Mechanism.of.Alkylphosphonates.
7.1.Molecular.Docking.and.3D-QSAR.Studies.
7.1.1.Introduction.
7.1.2.Binding.Conformational.Analysis.
7.1.3.CoMFA.and.CoMSIA.Analysis.
7.1.4.Validation.of.the.3D-QSAR.Models.
7.1.5.Molecular.Docking.
7.1.6.Molecular.Alignment.and.3D-QSAR.Modeling.
7.1.7.CoMFA.Analysis.and.CoMSIA.Analysis.Modeling.
7.1.8.PLS.Calculations.and.Validations.
7.1.9.Summary.
7.2.Enzyme.Inhibition.
7.2.1.Introduction.
7.2.2.Inhibitory.Potency.Against.Plant.PDHc.
7.2.3.Kinetic.Experiment.of.PDHc.
7.2.4.Selective.Enzyme.Inhibition.
7.2.5.Structure-Activity.Relationships.
7.2.6.Assay.of.PDHc.from.Plant.
7.2.7.Assay.of.PDHc.from.E.coli.and.Pig.Heart.
7.2.8.Assay.of.Other.Enzymes.
7.2.9.Summary.
References.
8.Evaluation.and.Application.of.Clacyfos.and.HWS.
8.1.Evaluation.of.Clacyfos.
8.1.1.Introduction.
8.1.2.Physiochemical.Properties.
8.1.3.Stability.of.Clacyfos.
8.1.4.Herbicidal.Activity.in.Greenhouse.
8.1.5.Systemic.Property.of.Clacyfos.
8.1.6.Rainfast.Characteristics.of.Clacyfos.
8.1.7.Field.Trials.of.Clacyfos.
8.1.8.Toxicity.Evaluation.
8.1.9.Environmental.Fate.
8.1.10.Residues.
8.1.11.Adsorption.of.Clacyfos.on.Soils.
8.1.12.Ecological.Effects.
8.1.13.Summary.
8.2.Evaluation.of.HWS.
8.2.1.Introduction.
8.2.2.Physiochemical.Properties.
8.2.3.Herbicidal.Activity.in.Greenhouse.
8.2.4.Systemic.Property.of.HWS.
8.2.5.Rainfast.Characteristics.of.HWS.
8.2.6.Field.Trials.of.HWS.
8.2.7.Toxicity.Evaluation.
8.2.8.Ecological.Effects.
8.2.9.Summary.
References.
9.General.Methodology.
9.1.General.Synthetic.Procedure.
9.1.1.Chemicals,.Reagents,.and.Solvents.
9.1.2.O,O-Dialkyl.Phosphonates.M1.
9.1.3.O,O-Dialkyl.1-Hydroxyalkylphosphonates.M2.
9.1.4.O,O-Dialkyl.1-Chloroacetoxy-Alkylphosphonates.M3.
9.1.5.Substituted.Phenoxyacetic.Acids.M4.
9.1.6.Substituted.Phenoxyacetyl.Chlorides.M5.
9.1.7.O,O-Dialkyl.1-Substituted.Phenoxyacetoxy-Alkylphosphonates.IA-IJ.
9.1.8.Phenylhydrazinecarboxamide.M6.and.SodiumTriazol-3-olate.M7.
9.1.9.1-Phenyl-1,2,4-Triazol-3-yloxyacetoxy-Alkylphosphonates.IK.
9.1.10.Alkali.Metal.Salts.of.O-Alkyl.AlkylphosphonicAcids.IIA-IIE.
9.1.11.O,O-BisTrimethylsilyl.AlkylphosphonatesM8.and.Alkylphosphonic.Acids.M9.
9.1.12.Alkali.Metal.Salts.of.AlkylphosphonicAcids.IIF-IIH.
9.1.13.t-Butylaminium.Salts.of.Alkylphosphonates.IIJ.
9.1.14.DichloroMethylPhosphine.M10.
9.1.15.O-Methyl.Methylphosphinate.M11.
9.1.16.O-Methyl.1-HydroxyalkylMethylphosphinatesM12.
9.1.17.Alkylphosphinates.IIIA-IIIG.
9.1.18.Sodium.Salts.of.Alkylphosphinic.Acids.IIIH.
9.1.19.3-Hydroxy-5-Methylisoxazole.DerivativesM13-M16.
9.1.20.O-Methyl.[1-5-Methylisoxazol-3-yloxyacetoxy-Alkyl]Methylphosphinates.IIIJ.
9.1.21.1-Phenyl-2,2-Dimethyl-1,3-Propanediol.M17.
9.1.22.Cyclic.Phosphonates.M18.
9.1.23.Cyclic.1-Hydroxyalkylphosphonates.IVA.and.IVB.
9.1.24.Substituted.Phenoxypropionic.Acids.M19.
9.1.25.Substituted.Phenoxypropionyl.Chlorides.M20.
9.1.26.Cyclic.Alkylphosphonates.IVC-IVF.
9.1.27.4-Hydroxymethyl-2,6,7-Trioxa-1-Phosphabicyclo-[2.2.2]Octane-1-OneThione.M21M22.
9.1.28.Caged.Bicyclic.Phosphates.IVG.and.IVH.
9.1.29.Optically.Active.Cyclic.1-HydroxyalkylphosphonatesIVB.
9.1.30.O,O-Diethyl.Substituted.BenzylPhosphonatesM23.
9.1.31.Optically.Active.1-Hydroxyalkylphosphonates.M2.
9.1.32.Optically.Active.Substituted.Phenyl-Methylphosphonates.IA,.IE,.and.IF.
9.1.33.1-Keto.Phosphonates.M24.and.VinylphosphonatesM25.
9.1.34.Optically.Active.1-Substituted.EthylphosphonatesIAandIC.
9.2.General.Information.of.Structural.Characterization.
9.3.Herbicidal.Activity.Assay.
9.3.1.Test.in.Petri.Dishes.
9.3.2.Test.in.Greenhouse.
References.
Index.
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