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內容簡介: |
本书第1部分主要介绍手性药物的制备原理、合成方法、生物催化合成技术、拆分、分离与分析方法、生物学评价以及手性药物的审评原则及管理要求;第2部分收集了自2000年以来国内外上市的手性药物,以及目前仍在临床前、临床中研究的手性活性化合物共300多个,并附有主要参考文献。对手性药物目前研究的现状,候选药物的特点、进展与评价进行了综合性的介绍。
本书可供从事手性药物研究与开发的院校、研究单位和企业作为参考,以掌握手性药物研究的现状;可供初涉此领域的学生和研究人员系统学习手性药物的有关知识;也可供大专院校的学生、研究生和教师作为参考书。
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關於作者: |
尤启冬,中国药科大学药学院院长,教授,博士生导师。国家药典委员会第九届委员、第十届执行委员,国家及江苏省药品监督管理局新药审评专家,中国药学会理事、药物化学专业委员会副主任委员,江苏省药学会副秘书长、常务理事、江苏省药物化学专业委员会主任委员。担任《药学进展》杂志副主编,《药学学报》、《中国药物化学杂志》等13本杂志的常务编委、编委等职务。担任《Internati0nal
Journal of Medicinal Chemistry》杂志的编委。
尤启冬教授的研究领域为基于天然产物、生物分子结构和配体结构的药物设计研究、创新药物成药性研究。主持国家"863"项目、国家自然科学基金项目、国家重大科技专项等项目若干项。
尤启冬,教授荣获省部级科技进步奖5项,国家及省级教学成果奖4项。1994年获教育霍英东优秀青年教师奖,1999年享受国务院颁发政府特殊津贴,2004年获江苏省“五一劳动奖章”,2005年获江苏省有突出贡献的中青年专家,2006年获国家教育部“高等学校教学名师”,2010年获第十一届吴阶平医学研究奖一一保罗·杨森药学研究奖。发表5cI论文150余篇,申请专利37项,授权专利26项,主编《手性药物一一研究与应用》、《化学药物制备的工业化技术》、《药物化学》等著作和教材多本。
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目錄:
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第1部分
1 手性化合物的基本知识3
1 1 手性是自然界的属性3
1 2 手性药物4
1 3 手性、不对称性与光学活性6
1 4 手性的命名及有关术语7
1 4 1 命名7
1 4 2 与手性有关的术语10
1 5 对映体组成的测定11
1 5 1 比旋光度的测定12
1 5 2 核磁共振谱法NMR13
1 5 3 使用手性柱的色谱法15
1 6 绝对构型的测定18
1 6 1 X射线衍射法18
1 6 2 化学相关法18
1 6 3 普雷洛格规则21
1 6 4 霍洛法22
1 6 5 NMR法23
参考文献25
2 手性药物的不对称合成方法27
2 1 手性药物与不对称合成27
2 2 不对称合成的定义与表述34
2 3 不对称合成的方法分类35
2 4 有机分子催化的不对称反应36
2 5 不对称氧化反应41
2 5 1 烯丙醇的不对称环氧化反应41
2 5 2 非官能团化的烯烃的不对称氧化 反应44
2 5 3 内消旋环氧化合物的不对称失对 称性作用46
2 5 4 烯烃的不对称双羟化反应48
2 5 5 不对称羟氨化反应50
2 5 6 不对称氮杂环丙烷化反应52
2 5 7 不对称Bayer Villiger氧化反应52
2 6 不对称氢化反应及还原反应54
2 6 1 碳碳双键的不对称催化氢化54
2 6 2 羰基化合物的不对称催化氢化 反应61
2 6 3 硼杂 唑烷催化还原体系63
2 6 4 羰基的直接不对称还原胺化 反应65
2 7 不对称碳碳键的生成67
2 7 1 底物控制的碳碳键生成反应67
2 7 2 试剂控制或催化的不对称碳碳键生成反应72
2 8 不对称反应中的新概念84
2 8 1 不对称反应中的非线性立体化学效应84
2 8 2 二中心协同催化作用86
参考文献87
3 手性药物的生物催化合成技术94
3 1 概述94
3 2 生物催化剂94
3 2 1 生物催化剂的筛选94
3 2 2 生物催化剂发现和改造的分子 方法98
3 2 3 高稳定性生物催化剂的制备 方法104
3 3 生物催化合成反应的体系108
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第2部分
中英文术语对照表876
索引892
英文药名索引895
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